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2-苯亚甲基环戊酮
分子式：C12H12O分子量：172.22英文名：2-Benzylidenecyclopentone性状：黄色结晶。mp 68～70℃。溶于醇、醚、热石油醚。用途：抗炎类新药开发中间体。合成方法及操作步骤药物中间体合成手册孙昌俊，曹晓冉，王秀菊.药物合成反应——理论与实践.北京：化学工业出版社，2007：409.于安有搅拌器的反应瓶中加入苯甲醛26 g（0.25 mol），环戊酮（2）42 g（0
2023-06-07 hanhong
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α-甲基肉桂醛
分子式：C10H10O分子量：146.19英文名：α-Methylcinnamaldehyde性状：无色液体。bp 148～151℃/0.5 kPa。1.6049。溶于乙醚、乙酸乙酯、氯仿，不溶于水。用途：糖尿病治疗药物依帕司他（Epalrestat）等的中间体。合成方法及操作步骤药物中间体合成手册左华，赵宝祥，王大威.精细化工中间体，2003，33（6）：36.于反应瓶中加入95%的乙醇20 m
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4-（4-甲氧基-2，3，6-三甲基苯基）-丁-3-烯-2-酮
分子式：C14H18O2分子量：218.30英文名：4-（4-Methoxy-2，3，6-trimethylphenyl）-but-3-en-2-one性状：无色液体。用途：银屑病治疗药物阿维A酯（Etretinate）中间体。合成方法及操作步骤药物中间体合成手册①陈芬儿.有机药物合成法：第一卷.北京：中国医药科技出版社，1999：42.②徐勤丰，乐陶.中国药物化学杂志，1992，2（4）：58.
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2-羟基查尔酮
分子式：C15H12O2分子量：224.26英文名：2-Hydroxychalcone性状：金黄色棱状结晶。mp 84～85℃。用途：具有多种生物学活性的黄酮类化合物合成中间体。合成方法及操作步骤药物中间体合成手册李艳云，尹振宴.北京石油化工学院学报，2013，21（3）：58.于反应瓶中加入苯乙酮2.4 mL（20 mmol），95%的乙醇100 mL，20%的氢氧化钾水溶液40 mL，剧烈搅拌
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2'-羟基查尔酮
分子式：C15H12O2分子量：224.26英文名：2'-Hydroxychalcone性状：淡黄色粉状固体。mp 84～85℃。用途：心脏病治疗药盐酸普罗帕酮（Propafenone hydrochloride）中间体。合成方法及操作步骤药物中间体合成手册①李秀珍，黄生建，陈侠等.中国医药工业杂志，2009，40（5）：329.②党珊，刘锦贵，王国辉.合成化学，2008，16（4）：46
2023-06-07 hanhong
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过柱子，别人能过纯，你却只有50%的纯度
有机合成专业的同学估计硕博几年少则过个几十根柱子，多则成百上千肯定是有了，过柱子可以说是医药研发从业者们最基本的技能了。然而，不同的人通过柱层析过同一个东西，有可能完全得到不同的纯度。在学校期间，导师在组内举行了一个过柱子比赛，使用含量60%的化合物粗品，最终表现最好的同学纯度能过到95%以上，回收率达到90%以上。而表现不好的同学，纯度只能达到七八十，回收率倒是提高的，没过纯。虽然，随着过柱子机
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合成中的打浆纯化到底是什么
做有机合成的都清楚，纯化时间占了整个反应的一大部分时间，纯化方法也是多种多样，最常用的就是柱层析了，此外减压蒸馏，重结晶，成盐反萃等都可以，放大反应，特别是公斤级别甚至更多的，过柱子或其它方法就显得不是很高效了。在在合成中，如果你的产物是固体，打浆是一个很不错的选择，今天我们就聊聊打浆。 首先我们来看一下打浆与重结晶的概念：（1）重结晶是用溶解性不好但加热时溶解性变好，再降温冷却析出产品
2023-06-07 hanhong
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速度提升20倍，5分钟一个Suzuki偶联！只因为有它的参与，温和又高效
偶联反应在药物合成，天然产物合成等领域发挥着重要的角色，而个人认为在所有偶联反应中Suzuki偶联应该是应用最广泛的偶联之一了，同时也是反应条件最温和，最好控制的偶联反应之一，可以说是构建碳碳键的利器。很多时候，我们可以刻意的把碳碳键的构建引导用Suzuki偶联做，例如Heck反应，我们可以在烯烃末端安置一个硼酸酯基团，这样碳碳键构建就从Heck变成了Suzuki了，而烯烃末端硼酯也很容易构建，像
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