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硝酸芬替康唑

2023-06-13 14:04:56 hanhong
分子式:C24H20Cl2N2OS·HNO3分子量:455.40
英文名:Fenticonazole nitrate
性状:白色结晶。mp 135~136℃。
用途:外用抗真菌药硝酸芬替康唑(Fenticonazole nitrate)原料药。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

陈宝泉,雷英杰,李彩文,黄玉平.中国药物化学杂志,2007,17(1):52.

硝酸芬替康唑(分子式:C<sub>24</sub>H<sub>20</sub>Cl<sub>2</sub>N<sub>2</sub>OS·HNO<sub>3</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入甲苯60 mL,水20 mL,氢氧化钠3.0 g(75 mmol),50%的四丁基氢氧化铵4 mL,搅拌下加入化合物(2)11.6 g(45 mmol),加热至80℃,滴加对苯硫基苄基氯10.6 g(45 mmol),约10 min加完。加完后继续保温反应4 h。冷却,加入乙醚100 mL,分出有机层,水层用乙醚提取2次。合并有机层,水洗至中性,无水硫酸钠干燥。过滤,滤液中慢慢加入硝酸3 mL,析出固体。过滤,乙醚洗涤,用95%的乙醇重结晶,得白色结晶(1)13.3 g,收率56.1%,mp 135~136℃。


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