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盐酸安非他酮

2023-06-13 13:35:13 hanhong
分子式:C13H18ClNO·HCl分子量:276.21
英文名:Bupropionhydrochloride, Amfebutamonehydrochloride
性状:白色结晶或结晶性粉末。mp 233~234℃。稍溶于水,不溶于三氯甲烷、丙酮。
用途:抗抑郁药盐酸安非他酮(Bupropionhydrochloride)原料药。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

陈科,胡艾希,陈声宗等.中国药物化学杂志,2003,13(5):286.

盐酸安非他酮(分子式:C<sub>13</sub>H<sub>18</sub>ClNO·HCl)的合成方法路线及其结构式

2-氯-1-(3-氯苯基)-1-丙酮(3):于反应瓶中加入间氯苯丙酮(2)0.01 mol,氯化铜0.02 mol,乙醇10 mL,搅拌下加热反应3 h。趁热过滤生成的氯化亚铜,滤液浓缩后用二氯甲烷提取。有机层水洗,无水硫酸钠干燥。过滤,浓缩,得黄色有刺激性气味的黏稠物(3)2.03 g,直接用于下一步反应。

盐酸安非他酮(1):于反应瓶中加入乙腈25 mL,叔丁基胺3.65 g(0.05 mol),催化剂0.1 g,搅拌均匀,于20℃加入上述化合物(3)2.03 g,保温反应24 h。加水25 mL,乙醚25 mL,搅拌后分液。水层用乙醚提取3次,合并有机层,冰浴冷却下滴加浓盐酸的异丙醇溶液至酸性,析出白色固体。过滤,丙酮洗涤,干燥,得白色固体(1)2.1 g,收率76%。


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