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妥洛特罗

2023-06-13 13:35:27 hanhong
分子式:C12H18ClNO分子量:227.73
英文名:Tulobuterol
性状:白色固体。mp 90.4~91.0℃。
用途:平喘药盐酸妥洛特罗(Tulobuterolhydrochloride)原料。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

葛新月,潘丽,吴水奇等.中国药物化学杂志,2015,25(2):112.

妥洛特罗(分子式:C<sub>12</sub>H<sub>18</sub>ClNO)的合成方法路线及其结构式

于干燥的反应瓶中,加入1-(2-氯苯基)-2-溴代乙醇(2)333.0 g(1.4 mol)、无水乙醇1450 mL,搅拌下加入叔丁胺474.3 mL(4.50 mol),回流反应6 h。减压回收溶剂和叔丁胺,剩余物中加入2 mol/L的盐酸1.5 L,充分搅拌后,分出水层。水层用异丙醚提取(500 mL×3)。水层用5 mol/L的氢氧化钠溶液调至pH12,析出白色固体。抽滤,干燥,得粗品234 g,收率72.7%。用595 mL异丙醚重结晶,得白色固体(1)121.5 g,收率37.8%,mp 90.4~91.0℃。


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