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N-[4-[2-(新戊酰氨基)-4-羟基-5,6,7,8-四氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-基乙基]苯甲酰基]-L-谷氨酸二乙酯

2023-06-08 17:19:34 hanhong
分子式:C30H41N5O7分子量:583.68
英文名:Diethyl N-[4[2-(pivaloylamino)-4-hydroxy-5,6,7,8-tetrahydropyrido-[2,3-d]pyrimidin-6-ylethyl]benzoyl]-L-glutamate,Diethyl 2-[4-[2-(4-hydroxy-2-pivalamido-5,6,7,8-tetrahydropyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl)-ethyl]benzamido]pentanedioate
性状:白色固体。mp >250℃。
用途:抗肿瘤药物甲氨蝶呤(Methotrexate)中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

Taylor E C,Wong S K.J Org Chem,1989,54(15):3618.

<i>N</i>-[4-[2-(新戊酰氨基)-4-羟基-5,6,7,8-四氢吡啶并[2,3-<i>d</i>]嘧啶-6-基乙基]苯甲酰基]-L-谷氨酸二乙酯(分子式:C<sub>30</sub>H<sub>41</sub>N<sub>5</sub>O<sub>7</sub>)的合成方法路线及其结构式

于氢化装置中加入化合物(2)0.59 g(1.0 mmol),5%的Pd-C催化剂1.5 g,三氟乙酸30 mL,于0.365 MPa氢气压力下室温反应24.5 h。以二氯甲烷稀释,硅藻土过滤。减压浓缩,剩余物溶于二氯甲烷中,以碳酸氢钠水溶液洗涤,无水硫酸钠干燥。过滤,浓缩,剩余物过硅胶柱纯化,以4%的CH3OH-CH2Cl2洗脱,得白色固体(1)0.60 g,收率100%,mp >250℃。


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