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先诺特韦/利托那韦、奈玛特韦/利托那韦之间的区别!

2023-07-08 11:32:18 hanhong

国产一类创新药先诺特韦片/利托那韦片已经上市。


先诺特韦片/利托那韦和奈玛特韦/利托那韦同属于3CL蛋白酶抑制剂,两者有何区别?



一、化学结构


先诺特韦片/利托那韦和奈玛特韦/利托那韦均属于拟肽类药物。



二、作用机制


3CL蛋白酶是新冠病毒复制所必需的蛋白酶。



3CL蛋白酶高度保守(不容易发生突变),3CL蛋白酶抑制剂对所有新冠病毒变异株有效。


3CL蛋白酶活性中心的氨基酸与人类蛋白酶的同源性低,3CL蛋白酶抑制剂对人体没有细胞毒性和生殖毒性。


利托那韦是一种CYP3A4抑制剂,本身无抗新冠病毒作用,但可抑制先诺特韦、奈玛特韦的代谢,提高其血药浓度,延长其作用时间。


三、用法用量


两种药物均被批准用于治疗轻中度新型冠状病毒感染(COVID-19)的成年患者,临床疗效相当!


主要区别:


先诺特韦/利托那韦需要空腹给药,奈玛特韦/利托那韦可与食物同服,也可不与食物同服。



四、不良反应


两种药物的不良反应有所不同。


需要提醒的是:


两种药物的临床试验对象不同,患者感染的新冠病毒株不同,临床观察指标有差异,发现的不良反应肯定有差异。



对生育力的影响:



五、相互作用


两种药物均含有利托那韦。


利托那韦是一种强效肝药酶抑制剂:抑制CYP3A4>抑制CYP2D6,增加相关药物的毒性。


利托那韦也是是一种肝药酶诱导剂:CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19,降低其他药物的疗效。


利托那韦还是P-糖蛋白(P-gp)抑制剂。


奈玛特韦/利托那韦的药物相互作用十分广泛,必须在医生和药师指导下慎重用药!


例如:


禁止与洛伐他汀、辛伐他汀合用。


血脂康含有洛伐他汀类似物,尽量避免合用!


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