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Larotrectinib 拉罗替尼 合成工艺

2023-09-28 10:50:33 hanhong

Larotrectinib

拉罗替尼

 

药物信息:

化学名:(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5- 二氟苯基 )-1-吡咯烷基 ] 吡唑并 [1,5-a] 嘧啶 -3- 基 ]-3- 羟基 -1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐

研发公司 : Loxo Oncology 公司

化合物专利 : WO 2010048314(2009 年 10 月21 日 )

上市时间 : 2018 年 11 月 26 日在美国上市,商品名 Vitrakvi

适应证 :用于治疗具有神经营养性受体酪氨酸激酶 (NTRK) 基因融合,且没有已知的获得性抗性突变所产生的实体瘤的成人及儿童患者

作 用 机 制 :是 原 肌 球 蛋 白 受 体 激 酶 ( TRK)抑制剂,可以高度特异性抑制 TRKA、 TRKB 和TRKC 三种蛋白,对带有 TRK 融合变异的肿瘤患者发挥作用

 

药物结构式:

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合成路线:

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关键中间体:

CAS 86953-79-9

英文名称:1-Boc-Pyrrolidine

中文名称:1-Boc-四氢吡咯

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CAS 399-94-0

英文名称:1-Bromo-2,5-difluorobenzene

中文名称:2,5-二氟溴苯

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CAS 29274-24-6

英文名称:5-Chloropyrazolo[1,5-a]pyrimidine

中文名称:5-氯吡唑并[1,5-a]嘧啶

图片关键词

 

 

CAS 100243-39-8

英文名称:(S)-3-Hydroxypyrrolidine

中文名称:(S)-3-吡咯烷醇

图片关键词

 

CAS 1218935-59-1

英文名称:(2R)-2-(2,5-DIFLUOROPHENYL)PYRROLIDINE

中文名称:2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷

图片关键词

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 


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