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Upadacitinib 乌帕替尼 合成工艺

2023-09-07 13:54:15 hanhong

Upadacitinib

帕替尼

 

药物信息:

化学名 :(3S,4R) -3- 乙基 -4-(3H- 咪唑并 [1,2-a] 吡咯并 [2,3-e] 吡嗪 -8- 基 )-N-(2,2,2- 三氟乙基 )-吡咯烷 -1- 甲酰胺水合物 (2 ∶ 1)

研发公司 :艾伯维公司

化合物专利: USRE 47221(2010 年 12 月 1 日 )

上市时间 : 2019 年 8 月 16 日在美国上市,商品名 Rinvoq

适应证 :用于治疗对甲氨蝶响应不足或耐受的中度至重度类风湿性关节炎的成人患者

作用机制 :两面神激酶 (JAK) 抑制剂

 

药物结构式:

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合成路线:

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关键中间体:

CAS 1428243-24-6

英文名称:ABT-494 intermediate

中文名称:(3R,4S)-1-((氧羰基)-4-乙基吡咯烷-3-羧酸

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CAS 1428243-26-8

英文名称:(3R,4S)-3-(2-Bromoacetyl)-4-ethyl-1-pyrrolidinecarboxylic acid phenylmethyl ester

中文名称:(3R,4S)-3-(2-溴乙酰基)-4-乙基-1-吡咯羧酸

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CAS 1201187-44-1

英文名称:tert-butyl 5-tosyl-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazin-2-ylcarbamate

中文名称:5-甲苯酰基-5H-吡咯并[2,3-B]吡嗪-2-胺基甲酸叔丁酯

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CAS 2050038-84-9

3H-Imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]pyrazine

中文名称:乌帕替尼N-1

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CAS 753-90-2

英文名称:2,2,2-TRIFLUOROETHYLAMINE

中文名称:222-三氟乙基胺

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CAS 530-62-1

英文名称:1,1'-Carbonyldiimidazole

中文名称:N,N'-羰基二咪唑

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