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氨芬酸钠

2023-06-08 10:13:07 hanhong
分子式:C15H12NO3Na·H2O分子量:295.27
英文名:Amfenac sodium
性状:结晶。mp 254~255.5℃(242~244℃)。
用途:消炎镇痛药氨芬酸钠(Amfenac sodium)原料药。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

①Walsh D A,Moran H W,Shamblee D A,et al.J Med Chem,1984,27(11):1379.②陈芬儿.有机药物合成法:第一卷.北京:中国医药科技出版社,1999:60.

氨芬酸钠(分子式:C<sub>15</sub>H<sub>12</sub>NO<sub>3</sub>Na·H<sub>2</sub>O)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入7-苯甲酰基羟吲哚(2)237 g(1.0 mol),甲苯711 mL和95%乙醇711 mL,加热至70℃,搅拌下匀速加入50%氢氧化钠液160 mL(2.0 mol)。加完后回流4.5 h。加入活性炭15 g,继续回流15 min。过滤,搅拌下向滤液中加入二异丙醚1.42 L,析出结晶。冷至5℃,静置7~8 h。过滤,用二甲氧基乙烷洗涤,干燥,得粗品(1)254 g,收率86%,mp 248~252℃(dec)。用乙醇25.4 L,异丙醚12.7 L混合溶剂重结晶,得(1)228.6 g,收率77.2%,mp 254~255.5℃。


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