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1-甲基-4-硝基-5-氯-1H-咪唑

2023-06-08 08:54:29 hanhong
分子式:C4H4ClN3O2分子量:161.54
英文名:1-Methyl-4-nitro-5-chloro-1H-imidazole
性状:白色结晶。mp 148~150℃。
用途:用于器官移植病人的抗排斥反应药物硫唑嘌呤(Azathioprine)等的中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

①颜秋梅,何斌,潘富友.合成化学,2009,17(3):360.②孙昌俊,曹晓冉,王秀菊.药物合成反应——理论与实践.北京:化学工业出版社,2007:154.

1-甲基-4-硝基-5-氯-1<i>H</i>-咪唑(分子式:C<sub>4</sub>H<sub>4</sub>ClN<sub>3</sub>O<sub>2</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入1-甲基-5-氯咪唑(2)116.5 g(1 mol),冰水浴冷却下慢慢滴加85%的硝酸80 g,控制滴加速度,以无二氧化氮气体逸出为宜。加完后再慢慢滴加浓硫酸175 mL,约1.5 h加完。慢慢升温至100℃,搅拌反应2 h。冷后倒入冰水中,充分搅拌,析出白色固体。抽滤,水洗至中性,干燥,得化合物(1)137 g,收率85%,mp 148~150℃。


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