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L-2-（2-苯基-2-乙氧羰基甲基）-4-噻唑烷酸

2023-06-07 13:09:01 hanhong

分子式：C₁₄H₁₇NO₄S分子量：259.30

英文名：L-2-（2-Phenyl-2-ethoxycarboxymethyl）-thiazolidine-4-carboxylic acid

性状：白色固体。mp 164～166℃。

用途：预防和治疗各种原因引起的白细胞减少、再生障碍性贫血及血小板减少药利可君（Leucoson）原料药。

合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

①孙昌俊，曹晓冉，王秀菊.药物合成反应——理论与实践.北京：化学工业出版社，2007：451.②陆强，王艳艳.食品与药品，2012，14（2）：110.

L-2-（2-苯基-2-乙氧羰基甲基）-4-噻唑烷酸（分子式：C<sub>14</sub>H<sub>17</sub>NO<sub>4</sub>S）的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入L-半胱氨酸盐酸盐6.6 g（0.043 mol），水40 mL，搅拌溶解。加入碳酸氢钠调至pH3～4，加热至50℃。滴加α-甲酰基苯乙酸乙酯（2）9.6 g（0.05 mol）溶于35 mL丙酮的溶液，约1 h加完。升温至60℃，反应4 h。冷至20℃，加水100 mL，抽滤。滤饼依次用丙酮、pH3～4的盐酸、丙酮洗涤，干燥，得化合物（1）粗品9.5 g，用80%的乙醇重结晶，得白色产品6.9 g，收率55%。mp 164～165℃。

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