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化学大课堂

2-氨基噻唑啉-4-酮

2023-06-07 13:06:45 hanhong

分子式：C₃H₄N₂OS分子量：116.07

英文名：2-Aminothiazolin-4-one

性状：白色固体。mp 215～217℃（分解）。

用途：非甾体抗炎药甲磺酸达布非龙（Darbufelone mesilate）中间体。

合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

曲虹琴，赵冬梅，程卯生.中国药物化学杂志，2004，14（5）：298.

2-氨基噻唑啉-4-酮（分子式：C<sub>3</sub>H<sub>4</sub>N<sub>2</sub>OS）的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入硫脲（3）72 g（0.973 mol），丙酮1 L。搅拌下慢慢加入氯乙酸乙酯（2）120 g（0.973 mol），室温搅拌反应12 h，冷却，抽滤。滤饼用丙酮洗涤后，溶于240 mL水中，再用饱和碳酸钠溶液调至pH 9～10，析出白色固体。冰水中冷却，抽滤，冷水洗涤，干燥，得白色化合物（1）92 g，收率81%，mp 216℃（分解）。

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