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N-(3-氰基丙基)-N-甲基四氢呋喃甲酰胺

2023-06-13 15:16:00 hanhong
分子式:C9H18N2O2分子量:186.25
英文名:N-(3-Cyanopropyl)-N-methyltetrahydrofurancarboxamide
性状:液体。bp 118~120℃/6.7 kPa。
用途:降压药盐酸阿呋唑嗪(Alfuzosin hydrochloride)中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

①Manoury P M,Binet J L,Dumas A P,et al.J Med Chem,1986,29(1):19.②陈芬儿.有机药物合成法:第一卷.北京:中国医药科技出版社,1999:708.

<i>N</i>-(3-氰基丙基)-<i>N</i>-甲基四氢呋喃甲酰胺(分子式:C<sub>9</sub>H<sub>18</sub>N<sub>2</sub>O<sub>2</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入四氢呋喃-2-甲酸(2)34.8 g(0.3 mol),三乙胺30.3 g,THF 250 mL,搅拌溶解。冷至0℃,滴加氯甲酸乙酯32.4 g(0.3 mol),滴加过程中保持反应体系不高于5℃。加完后于0~5℃继续搅拌反应15 min。慢慢加入3-甲氨基丙腈25.2 g(0.3 mol)溶于100 mL THF的溶液,加完后保温反应1 h,室温放置过夜。过滤,滤液减压回收溶剂。剩余物减压蒸馏,收集118~120℃/6.7kPa的馏分,得化合物(1)41 g,收率75%。


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